Azione farmacologica

Azione farmacologica

È un derivato dell'alcaloide ergolina e un agonista del recettore D2 della dopamina. Stimolando questi recettori nell'ipofisi, provoca una marcata e prolungata inibizione della secrezione dell'ormone del lobo anteriore, la prolattina. Ha un effetto terapeutico nell'iperprolattinemia, riducendo la gravità di tali manifestazioni come disturbi mestruali (oligomenorrea, amenorrea), infertilità, galattorrea; impotenza, diminuzione della libido. Previene e sopprime la lattazione fisiologica.

In dosi superiori a quelle richieste per l'inibizione della secrezione di prolattina, la cabergolina causa un effetto dopaminergico centrale dovuto alla stimolazione dei recettori D2 della dopamina. L'effetto è dose-dipendente. La cabergolina riduce le fluttuazioni motorie giornaliere nei pazienti con malattia di Parkinson trattati con la combinazione levodopa/carbidopa. La cabergolina ha un'attività selettiva senza influenzare la secrezione basale di altri ormoni ipofisari e del cortisolo.

Gli effetti farmacodinamici della cabergoline online, che non sono legati all'attività terapeutica, comprendono solo una diminuzione della pressione. Con la somministrazione singola, l'effetto ipotensivo massimo è visto durante le prime 6 ore ed è dipendente dalla dose.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, la cabergolina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La Cmax nel plasma viene raggiunta dopo 0,5-4 ore. Il cibo non ha alcun effetto sull'assorbimento o la distribuzione della cabergolina. La farmacocinetica è lineare fino ad una dose di 7 mg/giorno.

Il legame della cabergolina (a 0,1-10 ng/ml) alle proteine plasmatiche è del 41-42%.

I metaboliti della cabergolina sono rilevati nelle urine: 6-allil-8β-carbossilergolina in una quantità di 4-6% della dose somministrata, così come altri tre metaboliti con un contenuto totale inferiore al 3%. Tutti i metaboliti inibiscono la secrezione di prolattina in misura molto minore (rispetto alla cabergolina). La cabergolina ha un lungo T1/2. Il T1/2 nei volontari sani è di 63-68 ore, il T1/2 nei pazienti con iperprolattinemia è di 79-115 ore. A questo T1/2, l'equilibrio è raggiunto dopo 4 settimane. Nelle urine e nelle feci vengono rilevati rispettivamente il 18% e il 72% della dose somministrata. Il contenuto urinario di cabergolina invariata è del 2-3%.

Indicazioni dei principi attivi del farmaco Cabergoline

Prevenzione della lattazione fisiologica dopo il parto; soppressione della lattazione post-partum già stabilita; trattamento dei disturbi associati con iperprolattinemia, tra cui amenorrea, oligomenorrea, anovulazione, galattorrea; adenomi ipofisari secernenti prolattina (micro e macroprolattinoma); iperprolattinemia idiopatica; sindrome della sella vuota in combinazione con iperprolattinemia.

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Regime di dosaggio

Il regime di somministrazione e il regime di dosaggio di un particolare farmaco dipendono dalla sua forma di rilascio e da altri fattori. Il regime di dosaggio ottimale è determinato dal suo medico. Dovrebbe essere rigorosamente osservato in conformità con la forma di dosaggio del farmaco usato delle indicazioni specifiche del farmaco per l'uso e il regime di dosaggio.

Oralmente. La dose e la via di somministrazione sono stabilite individualmente, a seconda dell'indicazione e della situazione clinica.

Effetti collaterali

Sistema cardiovascolare: palpitazione, angina pectoris; con l'uso a lungo termine, kabergoline di solito ha effetto ipotensivo, in alcuni casi, ci può essere ipotensione ortostatica; riduzione asintomatica della pressione durante i primi 3-4 giorni dopo il parto.

Disturbi del sistema nervoso: vertigini/vertigine, tremore, mal di testa, aumento della stanchezza, sonnolenza, depressione, astenia, parestesia, svenimento, nervosismo, ansia, insonnia, concentrazione alterata, disturbi del controllo degli impulsi (desiderio eccessivo di shopping, mangiare troppo, spendere soldi).

Apparato digerente: nausea, vomito, dolore epigastrico, dolore addominale, costipazione, gastrite, dispepsia, bocca secca, diarrea, flatulenza, mal di denti, sensazione di irritazione della mucosa faringea.

Sistema respiratorio: pleurite.

Altro: mastodinia, dismenorrea, sanguinamento nasale, rinite, arrossamento della pelle del viso, emianopsia transitoria, spasmi delle dita e crampi degli arti inferiori, disturbi visivi, sintomi influenzali, malessere, edema periorbitale e periferico, anoressia, acne, prurito della pelle, dolori articolari.

Durante la terapia a lungo termine con Cabergoline (https://testosteronesteroid.com/post-course-therapy/cabergolin/) le deviazioni dai normali valori di laboratorio sono rare; le donne con amenorrea hanno una diminuzione dell'emoglobina durante i primi mesi dopo la ripresa delle mestruazioni.

Controindicazioni all'uso

Ipersensibilità alla cabergolina e agli alcaloidi dell'ergot; disturbi cardiaci e respiratori dovuti a cambiamenti fibrotici nel polmone, pericardio, valvole cardiache o retroperitoneo, o anamnesi di tali condizioni; nella terapia a lungo termine, segni anatomici di patologia della valvola cardiaca (per esempio, foglietti della valvola ispessiti, lume della valvola ristretto, patologia mista di restringimento e stenting).